Психоаналептики. Определение. Классификация. Показание к применению.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС. Классификация:

Алкилированные амиды кислот (кордиамин), бициклические кетоны (камфора), глютаримиды (бемегрид). Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Увеличивается чувстительность его к гуморальным раздражителям (СО2) и нервных стимуляторов.Также аналептики возбуждают сосудодвигательный центр.Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению АД. Кровообращение, в общем улучшается. Проявляется это при пониженном давлении. Применяют при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными, спиртом

Этиловым, при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например, при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфару используют также при сердечно-сосудистой недостаточности.

Психостимуляторы. Сравнительный механизм действия фенамина и кофеина. Показания к применению. Побочные эффекты. Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне. Механизм возбуждающего действия Фенамина объясняют его способностью освобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Выделившиеся катехоламины стимулируют соответствующие рецепторы, имеющиеся в ЦНС. Возбуждающий эффект связывают с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. Влияет на пищевой центр, что приводит к подавлению чувства голода. Оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания, что проявляется на фоне его угнетения. Применяют при невротических субдепрессиях, при нарколепсии, сопровождающихся сонливостью. Иногда используют для повышения работоспособности при утомлениях. Иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия. Побочные эффекты: возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, нарушение ритма сердечных сокращений. Кофеин, его аналептическое действие связано с влиянием на центры продолговатого мозга. Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В обычных дозах вызывает тахикардию, и иногда аритмию. По-разному влияет на сосуды. Коронарные сосуды расширяются, а мозговые несколько тонизируются. Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка. В небольшой степени повышает диурез. Применяют для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигренях, гипотензии. Побочные эффекты: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, бессонница и др.

Антидепрессанты. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Антидепрессанты – это вещества, применяемые при депрессиях и субдепрессиях. Сюда относят имизин, амитриптилин, ниаламид и др. Имизин потенцирует действие моноаминов. Угнетает обратный нейрональный захват норадреналина. Повышает содержание у рецепторов активного серотонина, при этом нарушается его нейрональный и экстранейрональный захват. Также обладает атропиноподобным, папавериноподобным и противогистаминным действием. Побочные эффекты: тахикардия, аритмия, сухость в полости рта, нарушение аккомодации, запор, задержка стула, снижает АД, галлюцинации, бессонница и др. Ингибиторы МАО угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина. Характеризуются выраженными психостимулирующими свойствами. Вызывает эйфорию, возбуждение, бессонницу.

Ноотропные средства. Механизм действия. Показания к применению. Отличия от психостимуляторов. Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы веществ. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга. В основе фармакотерапевтического действия лежит благоприятное влияние на обменные процессы мозга. Они имитируют метаболические эффекты гамма-аминомасляной кислоты. Оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении. В ряде случаев применяют при лечении психических больных. Сюда относят аминалон, пирацетам. Применяют при умственной недостаточности, обусловленной нарушением мозгового кровообращения, при алкогольном слабоумии и умственно отсталых детей. Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне.

Наркотические анальгетики. Механизм болеутоляющего действия морфина. Побочные эффекты. Фармокологический эффект наркотических анальгетиков обусловлены с опиатными рецепторами, которые обнаруживаются как в ЦНС, так и в периферических тканях. Типичный представитель – морфин. У него основной эффект болеутоляющий. Механизм складывается из 2 компонентов: 1. угнетение процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути; 2. нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки доли и реакции на нее. Обусловлен его взаимодействием с опиатными рецепторами. Это проявляется нарушением межнейронной передачи болевых стимулов. Имеет прямое угнетающее влияние на передачу болевых импульсов в спинном мозге в периферических афферентных волокон на вставочные нейроны. Изменение восприятия боли связано не только с уменьшением поступления болевых импульсов к вышележащим отделам, но также и с успокаивающим действием морфина. Успокаивающее действие связано с его влиянием на нейроны коры головного мозга, на активирующую восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга. Успокоение сопровождается повышением настроения, ощущением душевного покоя, комфорта – эйфорией. Применяют при премедикации перед проведением хирургических вмешательств. Применяют при болях, вызванных спазмами желчных протоков или мочеточников, а также при язвенной болезни желудка и двеннадцатиперсной кишки, кишечных коликах. Побочные эффекты: тошнота, рвота, брадикардия, запоры и др. При передозировке возможно отравление. Проявляется оно оглушением, потерей сознания, коматозным состоянием. Дыхание угнетено. Кожные покровы бледные, холодные. Нарушается кровообращение. Снижается температура тела. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Наркотические анальгетики. Фармакодинамика морфина. Сравнительная характеристика заменителей морфина. Средства для нейролептанальгезии. Морфин из ЖКТ всасывается недостаточно хорошо. Частично инактивируется в печени. Длительность действия 4-6часов. В неизмененном виде выделяется почками и ЖКТ, куда попадает с желчью. В качестве заменителей морфина применяют омнопон. Отличается от морфина тем, что в меньшей степени повышает тонус гладких мышц. Промедол по активности уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 часов. Побочные эффекты такие же. Фентанил обладаетотличительной особенностью – кратковременность вызываемого обезболивания (20-30 минут).Эффект развивается через 1-3 минуты.ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum). Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при введении в вену проявляется через 2 - 5 мин, достигает максимума через 20 - 30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2 - 3 ч. Препарат потенцирует действие аналгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает a -адренолити-

ческое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект.Обладает сильной каталептогенной активностью.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.

Наркотические анальгетики. Классификация. Лекарственная зависимость. Меры помощи и профилактика. Классификация:1. агонисты (морфин, промедол, фентанил)

2.агонисты – антагонисты (пентазоцин, налорфин);

3. антагонисты (налоксон). Возникновение лекарственной зависимостив значительной степени объясняется способностью наркотических анальгетиков вызвать эйфорию. При этом устраняются неприятные эмоции, усталость, появляются хорошее настроение, уверенность в себе, частично восстанавливается работоспособность. Эйфория сменяется чутким легкопрервываемым сном. При повторных приемах к ним развивается привыкание, поэтому наркоманам для достижения эйфории необходимы более высокие дозы. Резкое прекращение введения препарата приводит к явлениям лишения (абстиненции). Появляются тревога, страх, тоска, бессонница. Возможны длительные беспокойства, агрессивность. Нарушаются многие обменные процессы. Иногда возникает коллапс. Лечение проводится в условиях стационара. Постепенно снижают дозу и частоту введения препарата. Морфин заменяют фенадоном и др. Их действие продолжительнее и прекращается постепенно. У большинства пациентов возникают рецидивы. В связи с этим важны профилактические мероприятия: строгий контроль за хранением, назначением и выдачей наркотических препаратов.

Ненаркотичесие анальгетики. Классификация. Показания по применению. Побочные эффекты. Характеризуются тремя основными видами действия: анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Классификация: А) старые классичесике: 1.производные салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат); 2.производные пиразолона (амидопирин, анальгин, бутадион); 3.производные анилина (фенацетин, парацетамол). Б) новые с противовоспалительными свойствами: 1. производные уксусной кислоты (индометацин); 2. производные пропионовой кислоты (ибупрофен); 3. прпоизводные никотиновой кислоты (нифлунамовая кислота); 4. оксикамы (пироксикам). Показания: невралгии, миалгии, артралгии миогенного типа (после операции), тьромбофлебит поверхностных вен, головная боль, дисминорея, лихорадка инфекционно-воспалительного генеза, артрит, миозит, коллагеноз, противоагрегационные, лучевая болезнь. Побочные эффекты: раздражение слизистой желудка, эрозии, язвы, кровотечения, геморрагии. Церебральный симптом (шум в ушах, ослабление слуха, галлюцинация, потеря сознания, звон в ушах). Учащение бронхоспазмов, гипогликемическое состояние, у беременных – задержка до 10 дней родов, у новорожденных – незаращение Баталова протока. Аллергические реакции

Ненаркотические анальгетики. Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Характеризуются тремя основными видами действия: анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. При введении внутрь всасываются уже в желудке, но в основном в тонком кишечнике. Адсорбируются быстро и полно. Легко проникают через тканевые барьеры. Более половины связывается белками крови. Выделяются почками через 10-20часов. Показания: невралгии, миалгии, артралгии миогенного типа (после операции), тьромбофлебит поверхностных вен, головная боль, дисминорея, лихорадка инфекционно-воспалительного генеза, артрит, миозит, коллагеноз, противоагрегационные, лучевая болезнь. Побочные эффекты: раздражение слизистой желудка, эрозии, язвы, кровотечения, геморрагии. Церебральный симптом (шум в ушах, ослабление слуха, галлюцинация, потеря сознания, звон в ушах). Учащение бронхоспазмов, гипогликемическое состояние, у беременных – задержка до 10 дней родов, у новорожденных – незаращение Баталова протока. Аллергические реакции. Воспаление: из арахидоновой кислоты под действием ЦОГ, переходящий в ЦОГ1, образуется простогландины, которые ответственны за репаративные процессы в желудке. Если ЦОГ переходит в ЦОГ2, то образуются простогландины, ответственные за воспалительные реакции. При этом идет расширение сосудов (краснота), повышается проницаемость сосудов (отек), действие на рецепторы (боль), агрегация тромбоцитов. Ненаркотические анальгетики действуют на уровне перехода ЦОГ в ЦОГ2. В связи, с чем уменьшается продукция простагландинов. При этом признаки воспаления отсутствуют, но хорошо заметны побочные эффекты виде язв в ЖКТ.

Ненаркотические анальгетики. Механизм жаропонижающего и болеутоляющего действия. Характеризуются тремя основными видами действия: анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Воспаление: из арахидоновой кислоты под действием ЦОГ, переходящий в ЦОГ1, образуется простогландины, которые ответственны за репаративные процессы в желудке. Если ЦОГ переходит в ЦОГ2, то образуются простогландины, ответственные за воспалительные реакции. При этом идет расширение сосудов (краснота), повышается проницаемость сосудов (отек), действие на рецепторы (боль), агрегация тромбоцитов. Ненаркотические анальгетики действуют на уровне перехода ЦОГ в ЦОГ2. При этом признаки воспаления отсутствуют, но хорошо заметны побочные эффекты виде язв в ЖКТ. Болеутоляющий эффект связан с нарушением проведения болевых стимулов в афферентных путях, не влияя на психический компонент боли. Жаропонижающее действие связано с тем, что они нарушают синтез определенных простогландинов, препятствующих пирогенному действию на центр теплорегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения теплоотдачи. Теплообразование при этом практически не изменяется.

Аналептики. Механизм действия. Клиническое применение. Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая синаптическую передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют на всех уровнях ЦНС.Одни вещества обладают влиянием на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие – на спинной мозг (стрихнин). Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается чувствительность его к гуморальным раздражителям и нервным стимулам. У некоторых препаратов центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). Возбуждают также сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению АД. Кровообращение в целом улучшается. Являются антагонистами веществ наркотического типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза. Применяют аналептики при легкой степени отравлении средствами для наркоза, снотворными, спиртом этиловым, при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например, при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфару используют при сердечно-сосудистой недостаточности.

Общетонизирующие средства. Показания. К веществам с общетонизирущим, общеукрепляющим действием и адаптогенам относят препараты растительного происхождения (нативные или в виде чистых действующих веществ), обладающие малоспецифическим воздействием на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям. Эти средства применяются в основном в виде спиртовых экстрактов и настоек: корень женьшеня, экстракт элеутерококка, плоды лимонника, настойки аралии, заманихи, пантокрин, сапарал и др. Они эффективны при пограничных расстройствах, в качестве поддерживающей терапии, при общем ослаблении функций организма, перенапряжении и в периоде реконвалесценции, они также повышают выносливость при физических и психических нагрузках. Механизм адаптогенного воздействия (в т.ч. гликозидов женьшеня и элеутерококка) обусловлен ослаблением негативных биохимических и функциональных сдвигов при стресс-реакциях и активацией адаптивного синтеза РНК и белков, приводящей к улучшению энергетического обмена и восстановительных процессов. Для развития заметного эффекта требуется продолжительное время и регулярный прием (пик через 4-6 нед при ежедневном приеме). Применяют в качестве тонизирующего средства при переутомлении, неврастении, неврозах, астенических состояниях после острых инфекционных заболеваний, при слабости сердечной мышцы, артериальной гипотензии.