Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
Двойное оплодотворение у цветковых растений: Оплодотворение - это процесс слияния мужской и женской половых клеток с образованием зиготы...
Топ:
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
Устройство и оснащение процедурного кабинета: Решающая роль в обеспечении правильного лечения пациентов отводится процедурной медсестре...
Генеалогическое древо Султанов Османской империи: Османские правители, вначале, будучи еще бейлербеями Анатолии, женились на дочерях византийских императоров...
Интересное:
Как мы говорим и как мы слушаем: общение можно сравнить с огромным зонтиком, под которым скрыто все...
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Финансовый рынок и его значение в управлении денежными потоками на современном этапе: любому предприятию для расширения производства и увеличения прибыли нужны...
Дисциплины:
2021-10-05 | 34 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Для лечения злокачественных опухолей применяют аналог тимина фторурацил. Поступая в организм, он превращается в 2'-дезо-кси-5-фтор-УМФ - мощный механизм-активируемый ингибитор тимидилатсинтазы - фермента, катализирующего образование дезокситимидинмонофосфата (дТМФ). Благодаря присутствию фтора в пятом положении пиримидинового кольца, 2'-дезокси-5-фтор-УМФ не может ни превратиться в дТМФ, ни диссоциировать от фермента. Это приводит к необратимой инактивации тимидилатсинтазы и в конечном итоге к ингибированию синтеза ДНК, необходимого для деления опухолевых клеток.
При обратимом ингибировании ингибитор связывается с ферментом нековалентными связями и легко диссоциирует от последнего. Существует несколько типов обратимого ингибирования: конкурентное, неконкурентное, смешанное и бесконкурентное. Ниже представлены первые два.
При конкурентном ингибировании ингибитор обладает структурным сходством с субстратом и конкурирует с ним за активный центр фермента. Именно поэтому выраженность конкурентного ингибирования будет определяться соотношением концентраций ингибитора и субстрата. Чем выше будет это соотношение, тем больше ингибирование фермента, и наоборот.
Примером конкурентного ингибирования может служить торможение ФАД-зависимого фермента цикла трикарбоновых кислот сукцинатдегидрогеназы (СДГ) малонатом (рис. 5-23). Сукцинатдегидрогеназа катализирует реакцию дегидрирования сукцината, в ходе которой два атома водорода переносятся от субстрата на простетическую группу фермента ФАД.
Структура малоната и субстрата этого фермента отличается всего на одну СН2-группу. Однако фермент не способен катализировать реакцию дегидрирования малоната, который тем не менее может связываться в активном центре сукцинатдегдрогеназы и ингибировать реакцию дегидрирования сукцината.
|
Рис. 5-23. Связывание сукцината (а) и малоната (б) в активном центре сукцинатдегидрогеназы
Кинетически конкурентное ингибирование характеризуется увеличением Км при неизменном значении Vмакс (рис. 5-24).
Рис. 5-24. Зависимость скорости ферментативной реакции от концентрации субстрата в присутствии возрастающих концентраций (I1 I2, I3) конкурентного ингибитора в координатах: а - v от [S]; б - 1/v от 1/[S]
В случае ферментов с относительной субстратной специфичностью, катализирующих превращение нескольких субстратов, один субстрат может выступать в качестве ингибитора для другого субстрата.
Например, фермент алкогольдегидрогеназа может катализировать реакцию дегидрирования, как этилового спирта, так и метилового (рис. 5-25):
Рис. 5-25. Реакции дегидрирования алкогольдегидрогеназой этилового (а) и метилового спирта (б)
И если оба субстрата будут претендовать на активный центр алкогольдегидрогеназы, предпочтение будет отдано тому из них, концентрация которого будет больше. Иначе говоря, один субстрат будет выступать в качестве конкурентного ингибитора другого.
В записную книжку врача
|
|
Историки об Елизавете Петровне: Елизавета попала между двумя встречными культурными течениями, воспитывалась среди новых европейских веяний и преданий...
История создания датчика движения: Первый прибор для обнаружения движения был изобретен немецким физиком Генрихом Герцем...
Кормораздатчик мобильный электрифицированный: схема и процесс работы устройства...
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!