Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов (88‰)...
Наброски и зарисовки растений, плодов, цветов: Освоить конструктивное построение структуры дерева через зарисовки отдельных деревьев, группы деревьев...
Топ:
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного хозяйства...
Проблема типологии научных революций: Глобальные научные революции и типы научной рациональности...
Интересное:
Финансовый рынок и его значение в управлении денежными потоками на современном этапе: любому предприятию для расширения производства и увеличения прибыли нужны...
Что нужно делать при лейкемии: Прежде всего, необходимо выяснить, не страдаете ли вы каким-либо душевным недугом...
Мероприятия для защиты от морозного пучения грунтов: Инженерная защита от морозного (криогенного) пучения грунтов необходима для легких малоэтажных зданий и других сооружений...
Дисциплины:
2021-04-18 | 102 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Необратимые ингибиторы прочно связаны и разрушают функциональные группы молекулы фермента, которые необходимы для проявления его каталитической активности. Все процедуры по очистке белка не влияют на связь ингибитора и фермента. Пр.: действие фосфорорганических соединений на фермент – холинэстеразу. Хлорофос, зарин, зоман и др. фосфорорганические соединения связываются с активным центром холинэстеразы. В результате происходит фосфорилирование каталитических групп активного центра фермента. В следствии молекулы фермента, связанные с ингибитором, не могут связываться с субстратом и наступает тяжелое отравление.
Также выделяют обратимые игнибиторы, например прозерин для холинэстеразы. Обратимое ингибирование зависит от концентрации субстрата и ингибитора и снимается избытком субстрата.
По механизму действия выделяют:
- конкурентное ингибирование;
- неконкурентное ингибирование;
- субстратное ингибирование;
- аллостерическое.
1) Конкурентное (изостерическое) ингибирование – это торможение ферментативной реакции, вызванное связыванием ингибитора с активным центром фермента. При этом ингибитор имеет сходство с субстратом. В процессе происходит конкуренция за активный центр: образуются фермент-субстратные и ингибитор-ферментные комплексы. E+S ® ES ® EP ® E+P; E+I ® E. Пр.: сукцинатдегидрогеназная реакция [рис. COOH-CH2-CH2-COOH ® (над стрелкой СДГ, под ФАД ® ФАДН2) COOH-CH=CH-COOH]. Истинным субстратом этой реакции является сукцинат (янтарная к-та). Ингибиторы: малоновая к-та (COOH-CH2-COOH) и оксалоацетат (COOH-CO-CH2-COOH). [рис. фермента с 3 дырками+ субстрат+ ингибитор= комплекс ингибитора с ферментом]
Пр.: фермент холинэстераза катализирует превращение ацетилхолина в холин: (CH3)3-N-CH2-CH2-O-CO-CH3 ® (над стрелкой ХЭ, под – вода) CH3СOOH+(CH3)3-N-CH2-CH2-OH. Конкурентными ингибиторами являются прозерин, севин.
|
2) Неконкурентное ингибирование – торможение, связанное с влиянием ингибитора на каталитическое превращение, но не на связывание фермента с субстратом. В этом случае ингибитор может связываться и с активным центром (каталитический участок) и вне его.
Присоединение ингибитора вне активного центра приводит к изменению конформации (третичной структуры) белка, вследствие чего изменяется конформация активного центра. Это затрагивает каталитический участок и мешает взаимодействию субстрата с активным центром. При этом ингибитор не имеет сходства с субстратом и это ингибирование нельзя снять избытком субстрата. Возможно образование тройных комплексов фермент-ингибитор-субстрат. Скорость такой реакции не будет максимальной.
К неконкурентным ингибиторам относят:
- цианиды. Они связываются с атомом железа в цитохромоксидазе и в результате этого фермент теряет свою активность, а т.к. это фермент дыхательной цепи, то нарушается дыхание клеток и они гибнут.
- ионы тяжёлых металлов и их органические соединения (Hg, Pb и др.). Механизм их действия связан с соединением их с различными SH-группами. [рис. фермента с SH-группами, иона ртути, субстрата. Все это соединяется в тройной комплекс]
- ряд фармакологических средств, которые должны поражать ферменты злокачественных клеток. Сюда же относятся ингибиторы, использующиеся в сельском хозяйстве, бытовые отравляющие вещества.
3) Субстратное ингибирование – торможение ферментативной реакции, вызванное избытком субстрата. Происходит в результате образования фермент-субстратного комплекса, неспособного подвергаться каталитическому превращению. Его можно снять и уменьшить концентрацию субстрата. [рис. связывания фермента сразу с 2 субстратами]
Аллостерическое ингибирование – торможение ферментативной реакции, вызванное присоединением аллостерического ингибитора в аллостерическом центре аллостерического фермента. Такой тип ингибирования характерен для аллостерических ферментов, имеющих четвертичную структуру. В качестве ингибиторов могут выступать метаболиты, гормоны, ионы металлов, коферменты.
|
Механизм действия:
а) присоединение ингибитора к аллостерическому центру;
б) изменяется конформация фермента;
в) изменяется конформация активного центра;
г) нарушается комплиментарность активного центра фермента к субстрату;
д) уменьшается число молекул ES;
|
|
Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!