Таксономические единицы (категории) растений: Каждая система классификации состоит из определённых соподчиненных друг другу...
История развития хранилищ для нефти: Первые склады нефти появились в XVII веке. Они представляли собой землянные ямы-амбара глубиной 4…5 м...
Топ:
Проблема типологии научных революций: Глобальные научные революции и типы научной рациональности...
Устройство и оснащение процедурного кабинета: Решающая роль в обеспечении правильного лечения пациентов отводится процедурной медсестре...
Генеалогическое древо Султанов Османской империи: Османские правители, вначале, будучи еще бейлербеями Анатолии, женились на дочерях византийских императоров...
Интересное:
Влияние предпринимательской среды на эффективное функционирование предприятия: Предпринимательская среда – это совокупность внешних и внутренних факторов, оказывающих влияние на функционирование фирмы...
Средства для ингаляционного наркоза: Наркоз наступает в результате вдыхания (ингаляции) средств, которое осуществляют или с помощью маски...
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Дисциплины:
2017-10-15 | 393 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Антикоагулянты понижают свертывание крови. По направленности действия они относятся к двум основным группам (табл. 18.1).
1. Антикоагулянты прямого действия (влияющие на факторы
свертывания непосредственно в крови):
Гепарины, гирудин.
2. Антикоагулянты непрямого действия (угнетающие синтез
факторов свертывания крови — протромбина и других в пе
чени):
Неодикумарин, фенилин, варфарин.
Локализация их действия показана на рис. 18.2.
Часть 3 • Частная фармакология • Глава 18
Таблица 18.1. Сравнительная характеристика антикоагулянтов прямого и непрямого действия
;^S-E:.:V:'/^S:^ | ||
Антикоагулянты прямого действия (гепарины) | Анти коа гул я нты непрямого действия (неодикумарин, фенилин, варфарин) | |
Локализация действия | Кровь | Печень |
Механизм действия | Нарушение превращения протромбина в тромбин в крови' | Нарушение биосинтеза факторов свертывания (в частности протромбина) в печени |
Путь введения | Парентеральный | Энтеральный |
Скорость развития эффекта | Развивается быстро (секунды) | Развивается медленно (часы) |
Продолжительность действия | Часы | Дни |
Длительность применения | Часы, дни | Недели, месяцы |
Антагонисты | Протамина сульфат | Витамин К, |
1 Естественный гепарин приводит также к инактивации тромбина.
Активаторы протромбина
аминокапронс
е
Активаторы из тканей и крови
е |
t" |
Натрия гидроцитрат
Синтез
протромбина
в печени
Са2+
Протромбин IfJL в крови
е
Гепарин (+Антитромбин ill)
е
Тромбин
ie
Фибринолизин (плазмин)
|
::Щнвай1й: активатор
©;ДЙйф№йА&лйзина.
Профи бринолизин (плазминоген)
е
Неодикумарин Синкумар Фенилин и»
е
Контрикал
©
Стредаокииаэа
(+ Профибринолизин)
Урокиназа
Фибриноген
Фибрин
Фибринопептиды (продукты протеолиза)
(-) — угнетающее действие; (+) — стимулирующее действие.
Рис. 18.2. Направленность действия веществ, влияющих на свертывание крови и
процесс фибринолиза
Фармакология с общей рецептурой
К антикоагулянтам прямого действия относится гепарин (Нера-rinum) — естественное противосвертывающее вещество, образуемое в организме тучными клетками. В крови он нарушает переход протромбина в тромбин, а также инактивирует тромбин. Поскольку в норме тромбин активирует переход фибриногена в фибрин, этот процесс угнетается и свертывание крови понижается.
Так как гепарин влияет на факторы свертывания непосредственно в крови (антикоагулянт прямого действия), он активен не только в организме, но и in vitro. В больших дозах он угнетает агрегацию тромбоцитов.
Гепарин эффективен только при парентеральном введении. Наиболее часто его вводят внутривенно. Действие наступает быстро (при внутривенном введении сразу же после инъекции).
В последние годы создана новая группа препаратов — низкомолекулярные гепарины — фраксипарин (Fraxiparin), э н о к с а -п а р и н (Enoxaparine). Обладают выраженной антиагрегантной и антикоагулянтной активностью. Угнетают переход протромбина в тромбин, но, в отличие от гепарина, не оказывают ингибирующе-го влияния на тромбин. По сравнению с гепарином имеют большую биодоступность и продолжительность действия.
Антагонистом гепарина является протамина сульфат (Protamini sulfas), который, взаимодействуя с гепарином, инактивирует его.
Гирудин (Hirudinum) продуцируют медицинские пиявки. В настоящее время получен методом генной инженерии. Активный антикоагуляпт прямого действия, прямой ингибитор тромбина. Инактивирует тромбин без участия антитромбина III.
|
К антикоагулянтам непрямого действия относятся н е о д и к у -марин (Neodicumarinum), ф е н и л и н (Phenylinum), в а р ф а -р и н (Warfarin) и др. Эти вещества угнетают в печени синтез факторов свертывания крови, в частности протромбина, из которого в обычных условиях в крови образуется тромбин. Эффект препаратов связан с нарушением образования активной формы витамина К,, который играет важную роль в процессе синтеза протромбина в печени. В отличие от гепарина, антикоагулянты непрямого действия эффективны только в условиях целого организма; in vitro они не действуют. Для них характерны длительный латентный период, постепенное нарастание эффекта и продолжительное действие.
Часть 3 • Частная фармакология • Глава 18
Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия является в и -та м и н К,.
Антикоагулянты применяют для профилактики и лечения тромбозов и эмболии (при тромбофлебите, тромбоэмболиях, инфаркте миокарда, стенокардии, ревматических пороках сердца). Если нужно быстро понизить свертываемость крови, то вводят гепарин. Для более длительного лечения целесообразно назначать антикоагулянты непрямого действия.
|
|
Индивидуальные и групповые автопоилки: для животных. Схемы и конструкции...
Общие условия выбора системы дренажа: Система дренажа выбирается в зависимости от характера защищаемого...
История развития пистолетов-пулеметов: Предпосылкой для возникновения пистолетов-пулеметов послужила давняя тенденция тяготения винтовок...
Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!