Семя – орган полового размножения и расселения растений: наружи у семян имеется плотный покров – кожура...
Поперечные профили набережных и береговой полосы: На городских территориях берегоукрепление проектируют с учетом технических и экономических требований, но особое значение придают эстетическим...
Топ:
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов...
Оснащения врачебно-сестринской бригады.
Установка замедленного коксования: Чем выше температура и ниже давление, тем место разрыва углеродной цепи всё больше смещается к её концу и значительно возрастает...
Интересное:
Влияние предпринимательской среды на эффективное функционирование предприятия: Предпринимательская среда – это совокупность внешних и внутренних факторов, оказывающих влияние на функционирование фирмы...
Подходы к решению темы фильма: Существует три основных типа исторического фильма, имеющих между собой много общего...
Принципы управления денежными потоками: одним из методов контроля за состоянием денежной наличности является...
Дисциплины:
2017-10-15 | 359 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Многие анксиолитики, относящиеся к производным бензодиазе-пина, обладают выраженной снотворной активностью (нитразе-пам, диазепам, феназепам и др.) и устраняют психическое напряжение. Наступающее при этом успокоение способствует развитию сна.
Анксиолитики бензодиазепинового ряда (см. разд. 10.4) оказывают анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудо-рожное действие и расслабляют мышцы. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимущественно с угнетающим влиянием на лимбическую систему. Расслабление мышц обусловлено подавлением полисинаптических спинальных рефлексов. Противосудорожное действие, очевидно, является результатом активации тормозных процессов мозга.
Седативное, снотворное и другие эффекты бензодиазепинов связывают с их взаимодействием со специальными бензодиазепи-новыми рецепторами (рис. 6.1). Взаимодействуя со специфическими рецепторами, бензодиазеиины повышают чувствительность к тормозному медиатору гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) ГАМКА-рецепторов и усиливают тормозное действие ГАМК, что приводит к выраженному снижению активности нейронов.
Бензодиазепины {III) аллостерически усиливают действие ГАМК. Увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейрона, что усиливает тормозной эффект.
Фармакология с общей рецептурой
л | ||||
беизо- ш | "Yv\ б-р У/^С | Ж^ГАМ | ||
ч ) | \,У |
Рис. 6.1. Принцип действия бензодиазепинов и барбитуратов. Условная схема ГАМКД-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса с хлорными каналами:
/— состояние покоя; II — повышение проводимости хлорных каналов под влиянием ГАМК; III — направленность действия бензодиазепинов; IV — направленность действия барбитуратов; ГАМКА-Р — ГАМКд-рецептор; БД-Р — бензодиазепиновый рецептор; Б-Р — барбиту-
|
ратный рецептор
Масть 3 • Частная фармакология • Глава 15
По продолжительности психоседативного действия производные бензодиазепина разделяются на следующие группы.
I. ПРЕПАРАТЫ СРЕДНЕЙ ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ: Нитразепам.
II. ПРЕПАРАТЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ: Диазепам, фепазенам.
Все приведенные беизодиазепины вызывают сон продолжительностью 6-8 ч. Однако чем длительнее действие препарата, тем больше вероятность последействия, которое проявляется в виде седа-тивного эффекта, замедления двигательных реакций, нарушений памяти. При повторных назначениях препараты кумулируют в прямой зависимости от длительности действия.
Феномен отдачи, возникающий при резкой отмене препарата, более типичен для кратковременно действующих бензодиазепи-пов. Чтобы избежать этого осложнения, беизодиазепины следует отменять постепенно.
Широко применяется в нашей стране нитразепам (Nitrazepam). Снотворное действие нитразепама наступает через 30-()0 мин после приема внутрь и продолжается до 8 ч. Последействие мало выражено.
Нитразепам характеризуется следующим: а) в относительно небольшой степени изменяет структуру сна; б) обладает большой широтой терапевтического действия, поэтому опасность острого отравления невелика; в) мало выражена индукция микросомаль-пых ферментов печени; г) меньше риск лекарственной зависимости (хотя учитывать это необходимо).
Беизодиазепины считаются оптимальными снотворными средствами. Они особенно эффективны при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.
Фармакологию других препаратов см. в п. 10.4.
Антагонистом бензодиазепиновых анксиолитиков является флумазенил (Flumazenil).
В последние годы синтезированы снотворные средства, не относящиеся к бензодиазепинам, но обладающие сродством к бен-зодиазепиновым рецепторам. К этой группе препаратов относятся золпидем и зопиклон.
|
При нарушении сна, связанном с изменением временных поясов (например, при авиаперелетах на дальние расстояния), применя-
Фармакология с общей рецептурой
ют синтетический аналог гормона эпифиза мелатонина (м е -л а к с е н).
КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ ПО ТЕМЕ «СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА»
(отметить правильные ответы)
I. Последействие при применении снотворных средств включает в себя:
I. Вялость. 2. Сонливость. 3. Возбуждение.
II. К агонистам бензодиазепиновых рецепторов относятся:
Нитразепам. 2. Феназепам. 3. Флумазенил. 4. Диазепам.
III. Снотворные бензодиазепинового ряда характеризуются следующи
ми качествами:
1. Высокой токсичностью. 2. Малой токсичностью. 3. Большой терапевтической широтой. 4. Малой терапевтической широтой. 5. В умеренной степени нарушают структуру сна. 6. Вызывают лекарственную зависимость.
IV. Препарат эпифиза
Нитразепам. 2. Мелаксен. 3. Феназепам. 4. Диазепам.
Правильные ответы
I (1, 2). II (1, 2, 4). III (2, 3, 5, 6). IV (2).
Глава 7
|
|
Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций...
Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
Типы оградительных сооружений в морском порту: По расположению оградительных сооружений в плане различают волноломы, обе оконечности...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!