Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
Топ:
Организация стока поверхностных вод: Наибольшее количество влаги на земном шаре испаряется с поверхности морей и океанов...
Характеристика АТП и сварочно-жестяницкого участка: Транспорт в настоящее время является одной из важнейших отраслей народного...
Определение места расположения распределительного центра: Фирма реализует продукцию на рынках сбыта и имеет постоянных поставщиков в разных регионах. Увеличение объема продаж...
Интересное:
Лечение прогрессирующих форм рака: Одним из наиболее важных достижений экспериментальной химиотерапии опухолей, начатой в 60-х и реализованной в 70-х годах, является...
Аура как энергетическое поле: многослойную ауру человека можно представить себе подобным...
Национальное богатство страны и его составляющие: для оценки элементов национального богатства используются...
Дисциплины:
2022-12-30 | 33 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
Код CAS
151319-34-5
Характеристика вещества Залеплон
Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (класс пиразолопиримидинов).
Белый или почти белый порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле и пропиленгликоле. Коэффициент распределения октанол/вода постоянный (log PC=1,23) в диапазоне значений pH от 1 до 7. Молекулярная масса 305,34.
Фармакология
Фармакологическое действие - снотворное, седативное.
Селективно связывается с омега 1 -подтипом бензодиазепиновых рецепторов альфа-субъединицы макромолекулярного ГАМК А -рецепторного комплекса. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, что приводит к повышению частоты открытия нейрональных ионофорных каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны и усилению процессов торможения в ЦНС.
Полагают, что селективное связывание залеплона с омега 1 -рецепторами обусловливает преимущественное проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты связаны с воздействием на другие рецепторы комплекса.
В контролируемых клинических испытаниях показано, что при приеме в терапевтических дозах залеплон укорачивает латентное время засыпания.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, C max достигается в течение 1 ч. Прием пищи увеличивает T max примерно на 2 ч и снижает C max примерно на 35%. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Является липофильным соединением, объем распределения после в/в введения — около 1,4 л/кг, что указывает на существенное распределение во внесосудистых тканях. Связывание с белками плазмы — примерно (60±15)%. Метаболизируется с участием альдегидоксидазы с образованием 5-оксозалеплона при участии CYP3A4 с образованием дезэтил-залеплона, который с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны. После перорального или в/в введения залеплон быстро элиминируется с T 1/2 примерно 1 ч. Выводится преимущественно с мочой (70% в течение 48 ч в форме метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде), а также с фекалиями (17%, главным образом в форме 5-оксозалеплона).
|
Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов
Возраст и пол. Фармакокинетические параметры у пожилых больных, в т.ч. старше 75 лет, существенно не отличаются от таковых у молодых здоровых пациентов. Не обнаружено значимых различий фармакокинетики залеплона у пациентов мужского и женского пола.
Нарушение функции печени. C max и AUC залеплона увеличиваются в 4 и 7 раз у пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом печени соответственно по сравнению с теми же параметрами у здоровых пациентов.
Нарушение функции почек. Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов.
Применение вещества Залеплон
Тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания).
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая легочная недостаточность, тяжелая миастения.
Ограничения к применению
Хроническая легочная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
|
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется в период беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
|
|
Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ - конструкции, предназначенные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Типы сооружений для обработки осадков: Септиками называются сооружения, в которых одновременно происходят осветление сточной жидкости...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!