Эмиссия газов от очистных сооружений канализации: В последние годы внимание мирового сообщества сосредоточено на экологических проблемах...
Автоматическое растормаживание колес: Тормозные устройства колес предназначены для уменьшения длины пробега и улучшения маневрирования ВС при...
Топ:
Оценка эффективности инструментов коммуникационной политики: Внешние коммуникации - обмен информацией между организацией и её внешней средой...
Процедура выполнения команд. Рабочий цикл процессора: Функционирование процессора в основном состоит из повторяющихся рабочих циклов, каждый из которых соответствует...
Марксистская теория происхождения государства: По мнению Маркса и Энгельса, в основе развития общества, происходящих в нем изменений лежит...
Интересное:
Распространение рака на другие отдаленные от желудка органы: Характерных симптомов рака желудка не существует. Выраженные симптомы появляются, когда опухоль...
Наиболее распространенные виды рака: Раковая опухоль — это самостоятельное новообразование, которое может возникнуть и от повышенного давления...
Лечение прогрессирующих форм рака: Одним из наиболее важных достижений экспериментальной химиотерапии опухолей, начатой в 60-х и реализованной в 70-х годах, является...
Дисциплины:
2022-11-24 | 32 |
5.00
из
|
Заказать работу |
|
|
Вструктурефенотиазинамеждубоковымибензольнымикольцаминаходитсясреднеекольцосатомамисерыиазота.
Казотугетероциклаприсоединенабоковаяцепь, взначительнойстепениопределяющаяхарактерпсихотропногодействия.
- Антипсихотическиесредства саминоалкильнойцепьюилипиперидиновымгетероцикломвбоковойцепиобладаютпреимущественноседативнымисвойствами.
- Средстваспиперазиновымгетероцикломоказывают сильноеантипсихотическоедействие. Вположении 2 фенотиазинаводородзамещеннагалогенилидругойрадикал.
Классификация:
- производныефенотиазинасаминоалкильнымрадикалом–хлорпромазин, левомепромазин, алимемазин
- производныефенотиазинаспипери ди новымрадикалом–перициазин, тиоридазин;
Производныефенотиазинасаминоалкильнымрадикалом.
- Производныефе-нотиазинасаминоалкильнымрадикалом хлорпромазин и левомепромазин оказывают толькоумеренныйантипсихотическийэффектисильноеседативноедействие.
- Купируютгаллюцинаторно-бредовоеиманиакальноевозбуждение (левомепромазинвызываетсон).
- Вначалелечениявозможноэмоционально-волевоеобеднение: вялость, сонливость, ощущениеполногобезразличия, моторнаязаторможенность. Этипроявлениянейролептическогосиндромасубъективнопереносятсятяжело. Хлорпромазинможетвызыватьдепрессию. Припродолжениитерапииседативноедействиеослабевает.
- Антипсихотическиесредствасседативнымэффектомпотенцируютдействиенаркозных, снотворныхсредств, этанола, анальгетиков.
Хлорпромазин
обладаютсильнымгипотермическим, ноумереннымпротиворвотнымэффектом.
- Вначалелечениявызываюторто-статическуюгипотензию. Блокируютα-адренорецепторы, 5-НТ2А-рецепторы, м-холинорецепторыиН1-рецепторы.
|
- Лекарственныйпаркинсонизм характеризуетсяолигокинезиейиригидностьюскелетныхмышц, протекаетболеелегко, чемприприменениисредствсвыраженнымантипсихотическимвлиянием.
С АЛ:
Хлорпромазин — один из основных представителей нейролептиковгруппы фенотиазинов. Препарат оказывает антипсихотическое, выраженное седативное, анксиолитическое действия, потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС
- Антипсихотическое действие препарата определяется его способностью устранять позитивную симптоматику психоза и реализуется путем блокады постсинаптических D2-рецепторов в мезолимбической системе.
- Седативное действие связано с угнетающим влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга хлорпромазина вследствие блокады α-адренорецепторов и проявляется в виде общего успокоения, устранения аффективных реакций, понижения двигательной активности при эмоциональном, психическом и двигательном возбуждении.
- Способность хлорпромазина блокировать центральные гистаминергические и холинергические структуры усиливает седативное действие, в больших дозах вызывает снотворный эффект (поверхностный сон).Результат анксиолитического действия наблюдают в снижении страха, тревоги, беспокойства, психической напряженности.
- Центральное мышечнорасслабляющее действие обусловлено угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса.
- Препарат оказывает противорвотное действие, вызванное блокадойдофаминовых D2-рецепторов в пусковой (триггерной) зоне рвотногоцентра; этот эффект иногда используют для купирования тяжелой рвоты.
- Гипотермическое действие связано с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе, препарат увеличивает теплоотдачу и способствуетразвитию гипотермии при снижении температуры окружающей среды.Этот эффект может быть использован при искусственной гипотермии (охлаждении организма на фоне выключения центра терморегуляциихлорпромазином). Усилению гипотермического действия способствуетвызываемая им блокада α-адренорецепторов сосудов кожи, что увеличивает теплоотдачу с кожных покровов.
|
- Хлорпромазин увеличивает секрецию пролактина в передней долегипофиза, что связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов и устранением действия дофамина на продукцию этого гормона (дофамин —гипоталамический фактор, угнетающий высвобождение пролактина).Повышение уровня пролактина в крови приводит к усилению лактации,снижению продукции гонадотропных гормонов и расстройству менструального цикла, развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.
- Для хлорпромазина характерны экстрапирамидные нарушения (лекарственный паркинсонизм), связанные с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в неостриатуме.
- Блокада периферических α-адренорецепторов сосудов приводит к понижению АД, ортостатической гипотензии. Гипотензия может привести к рефлекторной тахикардии (в механизме гипотензивного эффекта играет роль угнетение препаратом активирующего влияния сосудодвигательного центра на периферические сосуды).
- Для периферического м-холиноблокирующего эффекта характерно снижение секреции слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез, снижение моторики ЖКТ (возможно развитие других атропиноподобных эффектов).
- Препарат обладает антигистаминным действием, что связано с его способностью блокировать гистаминовые Н1-рецепторы (противоаллергическое действие).
При приеме внурь препарат плохо всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы крови примерно на 90%; метаболизируется в печени, образуя свыше 150 метаболитов, половина из которых — фармакологически активны. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде, а также через ЖКТ. Продолжительность терапевтического действия хлорпромазина составляет 6 ч, при длительном применении развивается привыкание.
Показания: шизофрения и другие психозы, психомоторное возбуждение, маниакальное состояние у больных маниакально-депрессивным психозом, острые галлюцинаторно-бредовые состояния, психозы с агрессивностью, состояния тревоги, страха, эмоционального напряжения, при подготовке к анестезии (премедикации), для потенцирования наркоза, купирования тяжелой рвоты, икоты.
|
Побочные эффекты: сонливость, дезориентация, снижение АД, ортостатическая гипотензия, нейроэндокринные нарушения (гипотермия, галакторея, аменорея, импотенция), атропиноподобный эффект (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, констипация). Возможны аллергические реакции на коже и слизистых оболочках,агранулоцитоз, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация и пигментация кожи, контактный дерматит.
Наиболее частый и тяжелый побочный эффек т — экстрапирамидные расстройства, включающие симптомы паркинсонизма (тремор, мышечную ригидность, двигательную заторможенность) с постепенным нарастанием. Эти симптомы исчезают после отмены препарата или могут быть уменьшены при назначении центральных холиноблокаторов К другим признакам таких расстройств относят острую дистонию (спастические сокращения лица, шеи, спины), которую регистрируют после приема первых доз препарата, и акатизию (неусидчивость, двигательное беспокойство).
При длительном применении (в течение нескольких лет) возможна поздняя (тардивная) дискинезия (непроизвольные чрезмерные движения лица, губ, шеи). Отсроченная дискинезия не исчезает после отмены препарата и не поддается лечению.
Опасное осложнение терапии — злокачественный нейролептический синдром (повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, нестабильность АД, тахикардия и др.). Противопоказания: коматозные состояния, депрессии, тяжелые заболевания печени и почек; нарушение функции кроветворных органов; микседема; беременность.
Левомепромазин
Левомепромазинпроявляетвыраженныеанальгетическиесвойства, егоназначаютбольнымзлокачественнымиопухолями, опоясывающимгерпесом, невралгиейтройничногонерва, болезненнымимышечнымиспазмами.
Левомепромазин по механизму действия и фармакологическим свойствам близок к хлорпромазину, но по способности потенцировать эффекты наркотических веществ и анальгетиков, гипотермическому, адреноблокирующему, противогистаминному действиям превосходит хлорпромазин, а по холиноблокирующей активности и противорвотному действию ему уступает. Способен вызывать обезболивающий эффект
|
Алимемазин
- оказываетболееслабоеседативное, противорвотноеиα-адреноблокирующеедействие, чемхлорпромазин, ноявляется эффективныммиотропнымспазмолитиком, антигистаминнымиантисеротониновымсредством, улучшаетсон.
- Алимемазинредковызываетдвигательныенарушенияиартериальнуюгипотензию.
Отравления
Летальнаядозахлорпромазинасоставляет 2 г, хотяизвестныслучаивыздоровленияпослеприема 7 гисмертиприприеме 0,5 г. Симптомыотравленияпроявляютсяотсроченно - через 6-30 ч. Вначалевозникаютчувствотяжестивподложечнойобласти, тошнотаирвотаиз-заместногораздражающеговлияния. Вдальнейшемрвотныйрефлексугнетается. Появляютсявялость, адинамия, гипотермия, миорелаксацияилидистонияскелетныхмышц. Зрачкисужены, дыханиеослаблено, АДумеренноснижено, пульсдостигает 120 вминуту, присоединяютсяаритмия, дисгормональныерасстройстваисимптомыблокадым-холинорецепторов. Притяжеломотравленииразвиваетсякома. Смертьнаступаетчерез 2-3 сутотпараличадыхательногоцентра, сердечнойнедостаточностиисосудистогоколлапса.
|
|
Биохимия спиртового брожения: Основу технологии получения пива составляет спиртовое брожение, - при котором сахар превращается...
Архитектура электронного правительства: Единая архитектура – это методологический подход при создании системы управления государства, который строится...
Особенности сооружения опор в сложных условиях: Сооружение ВЛ в районах с суровыми климатическими и тяжелыми геологическими условиями...
Археология об основании Рима: Новые раскопки проясняют и такой острый дискуссионный вопрос, как дата самого возникновения Рима...
© cyberpedia.su 2017-2024 - Не является автором материалов. Исключительное право сохранено за автором текста.
Если вы не хотите, чтобы данный материал был у нас на сайте, перейдите по ссылке: Нарушение авторских прав. Мы поможем в написании вашей работы!